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分子植物卓越中心發(fā)現(xiàn)新型?;被烟穷?lèi)降糖、降脂活性候選藥物

發(fā)布時(shí)間:2021-1-4來(lái)源:本站點(diǎn)擊:返回列表

   11月20日,中國(guó)科學(xué)院分子植物科學(xué)卓越創(chuàng)新中心研究獲得系列新型?;被烟?,并首次報(bào)道了?;被烟峭瑫r(shí)具備降糖及降脂活性。

 
  II型糖尿病是一種由胰島素分泌不足或胰島素拮抗導(dǎo)致高血糖的慢性代謝疾病,長(zhǎng)期高血糖會(huì)誘發(fā)心血管疾病、視網(wǎng)膜病變、腎功能衰竭、神經(jīng)損傷等并發(fā)癥,降低血糖濃度是治療II型糖尿病的關(guān)鍵。a-糖苷酶抑制劑能有效控制餐后血糖波動(dòng),而胰脂肪酶抑制劑能促使胰島β細(xì)胞恢復(fù)正常胰島素分泌水平。因此,同時(shí)靶向a-糖苷酶及胰脂肪酶多作用靶點(diǎn)成為當(dāng)前治療II型糖尿病藥物研發(fā)的熱點(diǎn)之一。
 
  前期研究團(tuán)隊(duì)在對(duì)海洋鏈霉菌HO1518降糖活性分子的探究過(guò)程中,發(fā)現(xiàn)一系列具有顯著降糖活性的新型酰化氨基寡糖,具備降糖藥物開(kāi)發(fā)潛力。在此基礎(chǔ)上,研究人員又拓展了針對(duì)a-糖苷酶及胰脂肪酶多靶點(diǎn)的活性篩選工作,并對(duì)HO1518的化學(xué)成分進(jìn)行研究。研究發(fā)現(xiàn),酰化氨基寡糖同時(shí)表現(xiàn)出良好的降糖和降脂活性,尤以C-D6位?;〈陌⒖ㄋ↖I03型結(jié)構(gòu)最為優(yōu)異,即新化合物3和研究組前期報(bào)道的8。?;被烟?和8對(duì)a-糖苷酶中a-淀粉酶的抑制活性,比降糖藥物——阿卡波糖(acarbose)強(qiáng)約百倍,同時(shí)它們的胰脂肪酶抑制活性接近降脂藥物——奧利司他(orlistat),有望開(kāi)發(fā)成為治療II型糖尿病的新型多靶點(diǎn)候選藥物。此外,其藥理作用機(jī)制及生物合成途徑也值得探討。(中科院)

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